Конструкторы лекарств

Если бы доктор Кирк забывал чистить зубы и не был бы внимательным человеком, кто знает, когда бы мир узнал о строфантусе.

Напоминаю  известную историю. XIX век. Экспедиция Ливингстона в Центральную Африку. Участник экспедиции доктор Кирк подметил странную закономерность. Всякий раз, когда он чистил зубы, сердце билось сильнее. Сопоставляя факты, доктор решил, что на зубную щетку, которая хранилась вместе с образцами стрельного яда африканцев, попадала их пыль. Следовательно, в яде на наконечниках стрел есть вещество, действующее на сердечную деятельность.

Конечно, строфантин — мощный препарат от сердечных недугов, гликозид семян лианообразного растения — не сразу стал лекарством. Это всего лишь предыстория его рождения.

Когда-то еще Пастер говорил, что случай одаривает только подготовленные умы. Случай счастливый, непредвиденный нельзя исключить и из современного процесса открытий.

Существует у фармакологов даже такой метод поиска лекарств — скрининг — метод проб и ошибок. Разнообразные вещества, рожденные в колбе или самой природой, испытываются на животных.

Так золотоискатели просеивают песок. Соотношение золота и пустой породы огромно. Сколько же веществ должно пройти  сквозь  фармакологическое   «сито», чтобы на дне его заблестели золотые крупицы лекарств.

В наш сверхточный век полагаться на везение не приходится — скрининг стал направленным. Правда, у фармакологов нет пока такой стройной системы поиска, как у химиков благодаря таблице Менделеева. Целенаправленность — великая сила, но она сводится к нулю без знания закономерностей. И многие из них фармакологам уже известны.

Прообразом будущего лекарства может быть вещество природного происхождения — строение морфина послужило моделью для некоторых болеутоляющих средств.

Можно «строить» лекарственные вещества по «образу и подобию» ферментов, гормонов, витаминов — важных регуляторов всех жизненных процессов, а можно создавать и антагонисты, что крайне важно. Антивитамины, к примеру.

К созданию лекарств привлекают даже микробов.

Иногда строение известного лекарства изменяют, молекулу «перекраивают». Одну активную группу, допустим, заменяют другой, и препарат приобретает иные качества.

Чтобы победить врага, нужно знать его слабости. Исследование жизнедеятельности микробов — своеобразная разведка во вражеский тыл. Оказывается микроб неуловимый, живучий и коварный можно обмануть. Вещество ПАБК (парааминобензойная кислота) — необходимый строительный материал для безоблачного существования многих микроорганизмов. А вот если вместо него дать ПАСК (парааминосалициловую кислоту), очень похожую на ПАБК, туберкулезная палочка «по расееянности» может «закусить» им, и ее жизни придет конец.

Натриевая соль ПАСК применяется при лечении туберкулеза.